同为扩血管药，病人作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等科学研究了甘油类扩张血管壁的发挥作用，发掘出其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度减高，但是需代谢为 NO 后发挥扩血管壁发挥作用。

NO-cGMP 信号渠道发挥作用的论述也为类固醇的研发忠告了方向，一方面是减高某一组织内的 NO 溶解度而发挥发挥作用，另外一方面是增大某些组织里面 cGMP 溶解度。本期猜谜，我们就来讨论在此之前常用的 PDE 类固醇。

本期猜谜：同为扩血管壁止痛，用止痛发挥作用有何大相异？

在此之前常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可使用用止痛 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其振荡与类固醇实际上何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类类固醇在采用时需注意哪些可能性？

参考无误

1. PDE-3 类固醇：柏木他氯、米力农

（1）柏木他氯

抗病毒骨髓类固醇，其 CFDA 批准高血压为使用间歇官能跛行、防治脑梗死复发 (心源官能脑梗死除外)，其他流行病学应用参考如防治 PCI 术后后冠心病。类固醇，一次 100 mg，一日 2 次，可根据比率、副作用适当减半类固醇。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，断定柏木他氯在防治脑卒里面方面相近萘，病变官能事件的年致死率要比萘组的格外高，但引起的头痛、过敏、心悸、头晕和心动过速等格外常见，停用柏木他氯的患儿使用量比停用萘的多。

（2）米力农

正官能肌力发挥作用和血管壁扩张类固醇，其 CFDA 批准高血压是使用其他治果欠佳的急慢官能充血官能心绞痛，其他流行病学应用如用止痛肺脏移植手术时高心排血量。

其振荡与类固醇有关，小类固醇时主要乏善可陈为正官能肌力发挥作用，但当类固醇加大，多达致平衡的仅有正官能肌力振荡时，其扩血管壁发挥作用也随类固醇的增大而遏制。

负荷类固醇为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较快制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。仅有日类固醇不多达 1.13 mg/kg。疗程不多达 2 周。肾功能不全时需减量及加速滴注运动速度。

2. PDE-4 类固醇：夸格雷

FDA 批准用法使用风湿热骨髓增多和真官能白细胞增多，降高骨髓生成，具有正官能肌力和舒血管壁发挥作用，需注意导致黏稠潴留。作为 PDE3 抑止止痛也能抑止骨髓的聚集。与柏木他氯、米力农、NSAIDs、抗病毒骨髓类固醇等有鉴于此可增大引发病变的可能性。

此外，PDE-4 类固醇还有用止痛 COPD 的罗氟司雅、柏木司雅以及用止痛银屑病的阿普司雅，在此之前都已在我国香港交需注意所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、楚地那非、他多达那非、双嘧多达莫

（1）西地那非、楚地那非、他多达那非

此类类固醇最出名，广泛使用男官能龟头功能障碍的用止痛，由于是血管壁扩张剂，也可使用降高腹腔型肺腹腔真空（美国 FDA 都已批准将楚地那非使用用止痛此高血压）。

这一系列类固醇禁止与任何型式的甘油类固醇同时应用。采用西地那非后 24 同一时间内或采用他多达那非后 48 同一时间内禁忌采用，即使在这些一段时间窗之后，可能仍实际上过强的致高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞官能疾病 (PVOD) 平常但会被错误归为风湿热腹腔型肺腹腔真空，而肺血管壁扩张止痛如 PDE5 类固醇可使 PVOD 患儿的心血管壁平衡状态显著急转直下，故不破例此类患儿采用。

一般来说的是以上选择官能的 PDE 类固醇如夸格雷、柏木他氯对于心绞痛（HF）患儿有潜在伤害，要评估可能性。而 PDE-5 类固醇对有临界官能高血压和/或高耗电量平衡状态的 HF 患儿有采用可能性。

（2）双嘧多达莫

CFDA 高血压使用抗病毒骨髓聚集、防治冠心病。此外，仍须使用防治脑卒里面（与萘有鉴于此），使用华法林的基本功能用止痛以增强其抗病毒栓发挥作用（如 FDA 高血压可避免肺脏瓣膜置换术术后冠心病），以及病变哮喘。

PDE-5 类固醇还有未在我国香港交需注意所的用止痛用止痛冠状动脉哮喘、喘息型冠状动脉炎的布普司雅等。

4. 非选择官能 PDE 类固醇：茶碱类类固醇

作为冠状动脉扩张剂其依靠慢官能哮喘的能力在于有抗病毒炎、免疫调节及受保护冠状动脉的发挥作用。茶碱类对急官能心肌梗死、活动官能新陈代谢病变、未获依靠的眩晕患儿禁用。而多索茶碱过敏反应致死率较高，流行病学耐受官能好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登